Bloqueadores PAR-2 ​​para clarear e uniformizar o tom da pele

O receptor 2 ativado por protease (PAR-2) é um receptor na epiderme da pele que pode ser bloqueado para clarear a pele cor. Niacinamida é um exemplo de inibidor de PAR-2. O bloqueio desse receptor também pode ajudar a prevenir o retorno do melasma e da hiperpigmentação.


Adicionar bloqueadores PAR-2 ​​ao seu regime de clareamento da pele é uma maneira de clarear a pele mais rapidamente. Recomendamos o uso de vários tipos de clareadores de pele em sua rotina de cuidados com a pele para clarear manchas escuras na pele. Os bloqueadores do receptor PAR-2 ​​podem ser usados ​​com retinóides e inibidores de tirosinase e outros ingredientes clareadores da pele.

Tratar tons de pele irregulares como melasma e manchas escuras é um desafio porque os ingredientes para clarear a pele levam de 8 a 16 semanas para fazer efeito. Não há como clarear a pele durante a noite, mas existem dicas para fazer com que os tratamentos clareadores funcionem mais rápido e melhor, como usar ingredientes clareadores de diversas categorias em sua rotina de cuidados com a pele. Os bloqueadores PAR-2 ​​são uma dessas categorias.

Para entender como os bloqueadores PAR-2 funcionam, você precisa saber como o pigmento melanina da pele entra nas células da pele chamadas queratinócitos.

What are PAR-2 Blockers? How do PAR-2 blockers work?

Onde é produzida a melanina?

O pigmento da pele, conhecido como melanina, é produzido nas células dos melanócitos e embalado em melanossomas para ser entregue às células da pele. Um melanócito fornece melanina para 35 ou mais células da pele na epiderme. Os melanócitos se movimentam na epiderme e na derme, mas para esta discussão vamos visualizar os melanócitos localizados na parte inferior da epiderme da pele formando uma Unidade Epidérmica de Melanina. Cada melanócito se parece com um polvo e possui braços longos que se estendem entre as células da pele na epiderme, chamadas queratinócitos.

epidermal melanocyte distribution

O pigmento melanina da pele, embalado em melanossomas, sobe pelos braços dos melanócitos e chega aos 36 + queratinócitos anexados. Isso faz com que a cor da pele escureça.

movement of melanosomes in melanocytes in epidermis

Por que um bloqueador PAR-2 ​​é importante em produtos para clarear a pele?

Nos pontos de conexão entre o melanócito e os queratinócitos, existe um receptor que funciona como uma porta trancada. Essa porta é chamada de receptor PAR-2. Para que os melanossomas cheios de melanina viajem do melanócito para o queratinócito, a porta do PAR-2 ​​deve estar aberta. Ingredientes clareadores da pele que bloqueiam o receptor PAR-2 ​​evitam esse movimento dos melanossomas, evitando a pigmentação da pele.1



Como bloquear o receptor PAR-2 ​​para clarear a pele?

Where PAR-2 receptors are in the epidermis.

Ingredientes para cuidados com a pele podem ser usados ​​para bloquear o receptor PAR-2. Eles funcionam como travas na porta do PAR-2 ​​que impedem o movimento da melanina nas células da pele. Usar um ingrediente bloqueador de PAR-2 ​​para a pele evitará a pigmentação da pele. Os bloqueadores PAR-2 ​​não iluminam a pele escura rapidamente, mas evitam mais pigmentação, por isso pode levar mais de 30 dias para ver a diferença na cor da pele com os clareadores de pele. Os ingredientes bloqueadores de PAR-2 ​​devem ser usados ​​em combinação com inibidores de tirosinase que impedem a produção de melanina e esfoliantes que ajudam a descamar as células velhas da pele para que possam ser substituídas por células mais novas e menos pigmentadas. Obviamente, deve-se usar proteção solar para evitar a formação de nova melanina.

niacinamide is the most popular PAR-2 blocker

Quais ingredientes para cuidados com a pele são bloqueadores PAR-2?

O ingrediente cosmecêutico bloqueador de PAR-2 ​​mais comumente usado é a niacinamida. A niacinamida tem muitas funções importantes, como diminuir a inflamação, aumentar a energia celular para ajudar nos processos de reparação celular e bloquear o PAR-2. Combine a niacinamida em uma rotina de cuidados com a pele para clareamento da pele com inibidores de tirosinase, um retinóide, um protetor solar colorido e esfoliantes como limpadores com hidroxiácidos e retinóides é a melhor maneira de remover manchas escuras na pele. Outros bloqueadores PAR-2, como a soja ativada, encontrada nos produtos Aveeno, são usados ​​para clarear a pele. Novos bloqueadores PAR-2 ​​estão sendo desenvolvidos para serem utilizados em produtos para clareamento da pele. Fique ligado nas redes sociais @SkinTypeSolutions para saber quando novos bloqueadores PAR-2 ​​chegarem ao mercado.


Lista de bloqueadores PAR-2

Não existem muitos ingredientes que bloqueiem o PAR-2. Aqui está uma lista de ingredientes bloqueadores de PAR-2 ​​para cuidados com a pele:


Niacinamida

Soja Ativa 

Niacinamide structure

Niacinamida

A niacinamida, também conhecida como nicotinamida – uma forma amida da vitamina B3 – tornou-se um dos ingredientes mais populares para o cuidado da pele.

Estudos clínicos sobre a niacinamida demonstraram que ela pode reduzir a transferência de melanossomas dos melanócitos para os queratinócitos em até 68% em modelos in vitro . (5)

O bloqueio do receptor PAR-2 ​​pela niacinamida é reversível e não permanente. (7)

Outra pesquisa mostrou que uma formulação contendo 5% de niacinamida, quando administrada duas vezes ao dia durante um período de 8 semanas, causou reduções visíveis na hiperpigmentação. Uma abordagem combinada, usando 3.Foi documentado que niacinamida a 5% com palmitato de retinila oferece benefícios semelhantes (6).

Além disso, o papel da niacinamida não se limita ao controle da pigmentação. É reconhecido como um componente antiinflamatório eficaz nos cuidados com a pele.

A niacinamida também fornece energia às células para reparar danos no DNA. No nível celular, auxilia na produção de energia, influenciando a via NAD/NADH.

Soja

Paine et al. conduziu pesquisas sobre leite de soja e suas proteínas derivadas: inibidor de tripsina de soja (STI) e inibidor de Bowman-Birk (BBI). As suas descobertas indicaram que estas proteínas têm a capacidade de inibir a activação do PAR-2, o que por sua vez pode levar à despigmentação da pele. (4) Os efeitos destas proteínas derivadas da soja podem ser revertidos, garantindo efeitos colaterais limitados. O envolvimento do receptor PAR-2 ​​não se limita apenas à pigmentação; desempenha um papel em várias atividades celulares.

Vários estudos ilustraram a capacidade desses agentes de inibir a transferência do melanossoma, reduzindo a pigmentação. Esses efeitos foram testados em laboratório e em organismos vivos. Em um experimento envolvendo microsuínos de pele escura de Yucatán, a aplicação de extrato de soja resultou em uma pele visivelmente mais clara. Uma observação importante foi que apenas o leite de soja fresco tem esse efeito, enquanto o leite de soja pasteurizado não. Isto indica que um componente do leite fresco, provavelmente a DST, é o ingrediente ativo na despigmentação. Além disso, o uso do leite de soja apresentou propriedades protetoras contra o escurecimento da pele induzido por UVB. Os testes em humanos também confirmaram uma redução nas manchas pigmentadas após a aplicação do extrato de soja. (11)

Outro estudo investigou a eficácia de um hidratante contendo STI e BBI não desnaturados. Para este estudo, foram inscritas 65 mulheres com idades entre 30 e 61 anos com diversas condições de pele. Eles foram tratados com hidratante ou substância controle duas vezes ao dia durante 12 semanas. Os resultados mostraram melhorias significativas em vários atributos da pele, incluindo pigmentação, textura e aparência geral. (9) 

Além de sua capacidade de despigmentação, a soja também contém isoflavonas. Estes possuem propriedades antioxidantes e têm sido associados a potenciais benefícios na prevenção do câncer.

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Melhores referências e publicações científicas sobre bloqueadores do receptor PAR-2

  1. Baumann L. Agentes despigmentantes no cap. 41 da Dermatologia Cosmética de Baumann Ed 3. (McGraw Hill 2022)
  2. Baumann, L. CH.32,44 e 45 em Cosmecêuticos e Ingredientes Cosméticos (McGraw Hill 2015)
  3. Seiberg, M., Painé, C., Sharlow, E., Eisinger, M., Shapiro, S. S, Andrade-Gordon, P.e Costanzo, M. (2000). A inibição da transferência do melanossoma resulta no clareamento da pele. Journal of Investigative Dermatology, 115(2), 162-167.
  4. Paine C, Sharlow E, Liebel F, et al. Uma abordagem alternativa para despigmentação por extratos de soja via inibição da via PAR-2. J Invest Dermatol. 2001;116:587.
  5. Hakozaki T, Minwalla L, Zhuang J, et al. O efeito da niacinamida na redução da pigmentação cutânea e na supressão da transferência de melanossomas. Br J Dermatol. 2002;147:20.
  6. Otte N, Borelli C, Korting HC. Nicotinamida – ações biológicas de um ingrediente cosmético emergente. Int J Cosmet Sci. 2005;27:255.
  7. Hanif, N., Al-Shami, A. M A, Khalid, K. Ae Hadi, H. (2020). Agentes clareadores de pele à base de plantas: uma revisão. J. Fitofarma, 9, 54-60.
  8. Pedroso, A. G., Furtado, G. R De Barbosa, K. eu (2022). Niacinamida no tratamento do melasma: revisão integrativa de ensaios clínicos randomizados. Pesquisa, Sociedade e Desenvolvimento, 11(11), e198111133581-e198111133581.
  9. Wallo W, Nebus J, Leyden JJ. Eficácia de um hidratante de soja no fotoenvelhecimento: um estudo duplo-cego, controlado por veículo, de 12 semanas. J Drogas Dermatol. 2007;6:917. Wallo W, Nebus J, Leyden JJ. Eficácia de um hidratante de soja no fotoenvelhecimento: um estudo duplo-cego, controlado por veículo, de 12 semanas. J Drogas Dermatol. 2007;6:917.Wallo W, Nebus J, Leyden JJ. Eficácia de um hidratante de soja no fotoenvelhecimento: um estudo duplo-cego, controlado por veículo, de 12 semanas. J Drogas Dermatol. 2007;6:917.
  10. Liu JC, Seiberg M. Aplicações de soja total nos cuidados com a pele. In: Baran R, Maibached H, eds. Livro didático de dermatologia cosmética. 3ª edição., Nova York, NY: Taylor & Francis Informa Healthcare; 2004:115.Liu JC, Seiberg M. Aplicações de soja total nos cuidados com a pele. In: Baran R, Maibached H, eds. Manual de Dermatologia Cosmética. 3ª edição., Nova York, NY: Taylor & Francis Informa Healthcare; 2004:115.
  11. Hermanns JF, Petit L, Martalo O, et al. Desvendando os padrões de hiperpigmentação facial subclínica enriquecida com feomelanina: efeito dos agentes despigmentantes. Dermatologia. 2000;201:118.

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