Bloqueadores PAR-2 ​​para aclarar la piel e igualar el tono de la piel

El receptor 2 activado por proteasa (PAR-2) es un receptor en la epidermis de la piel que se puede bloquear para aclarar la piel. color. La niacinamida es un ejemplo de inhibidor de PAR-2. Bloquear este receptor también puede ayudar a prevenir la reaparición del melasma y la hiperpigmentación.


Agregar bloqueadores PAR-2 ​​a su régimen para aclarar la piel es una forma de aclarar la piel más rápido. Recomendamos utilizar varios tipos de aclaradores de piel en su rutina de cuidado de la piel para aclarar las manchas oscuras de la piel. Los bloqueadores de los receptores PAR-2 ​​se pueden usar con retinoides y inhibidores de la tirosinasa y otros ingredientes para aclarar la piel.

Tratar el tono desigual de la piel como el melasma y las manchas oscuras es un desafío porque los ingredientes aclaradores de la piel tardan entre 8 y 16 semanas en actuar. No hay forma de aclarar la piel de la noche a la mañana, pero hay consejos para hacer que los tratamientos para aclarar la piel funcionen más rápido y mejor, como usar ingredientes para aclarar la piel de varias categorías diferentes en su rutina de cuidado de la piel. Los bloqueadores PAR-2 ​​son una de esas categorías.

Para comprender cómo funcionan los bloqueadores PAR-2, ahora necesita saber cómo el pigmento de la piel melanina llega a las células de la piel llamadas queratinocitos.

What are PAR-2 Blockers? How do PAR-2 blockers work?

¿Dónde se produce la melanina?

El pigmento de la piel, conocido como melanina, se produce en las células de melanocitos y se empaqueta en melanosomas para su entrega a las células de la piel. Un melanocito proporciona melanina a 35 o más células de la piel en la epidermis. Los melanocitos se mueven en la epidermis y la dermis, pero para esta discusión vamos a visualizar los melanocitos ubicados en la parte inferior de la epidermis de la piel formando una Unidad de Melanina Epidérmica. Cada melanocito parece un pulpo y tiene brazos largos que se extienden entre las células de la piel de la epidermis llamadas queratinocitos.

epidermal melanocyte distribution

El pigmento de la piel, melanina, empaquetado en melanosomas, sube por los brazos de los melanocitos y llega a los 36+ queratinocitos adheridos. Esto hace que el color de la piel se oscurezca.

movement of melanosomes in melanocytes in epidermis

¿Por qué es importante un bloqueador PAR-2 ​​en los productos para aclarar la piel?

En los puntos de conexión entre el melanocito y los queratinocitos, hay un receptor que funciona como una puerta cerrada. Esta puerta se llama receptor PAR-2. Para que los melanosomas llenos de melanina viajen desde el melanocito hasta el queratinocito, la puerta PAR-2 ​​debe estar abierta. Los ingredientes aclaradores de la piel que bloquean el receptor PAR-2 ​​previenen este movimiento de los melanosomas, previniendo la pigmentación de la piel.1



¿Cómo bloquear el receptor PAR-2 ​​para aclarar la piel?

Where PAR-2 receptors are in the epidermis.

Se pueden utilizar ingredientes para el cuidado de la piel para bloquear el receptor PAR-2. Estos funcionan como cerraduras en la puerta PAR-2 ​​que impiden el movimiento de la melanina hacia las células de la piel. El uso de un ingrediente para el cuidado de la piel que bloquee el PAR-2 ​​evitará la pigmentación de la piel. Los bloqueadores PAR-2 ​​no aclaran la piel oscura rápidamente, pero previenen una mayor pigmentación, por lo que pueden pasar más de 30 días para ver una diferencia en el color de la piel con los aclaradores de piel. Los ingredientes bloqueadores de PAR-2 ​​deben usarse en combinación con inhibidores de la tirosinasa que previenen la producción de melanina y exfoliantes que ayudan a descamar las células viejas de la piel para que puedan ser reemplazadas por células cutáneas más nuevas y menos pigmentadas. Eso sí, hay que utilizar protección solar para evitar la formación de nueva melanina.

niacinamide is the most popular PAR-2 blocker

¿Qué ingredientes para el cuidado de la piel son bloqueadores PAR-2?

El ingrediente cosmecéutico bloqueador de PAR-2 ​​más utilizado es la niacinamida. La niacinamida tiene muchas funciones importantes, como disminuir la inflamación, aumentar la energía celular para ayudar en los procesos de reparación celular y bloquear el PAR-2. Combinar niacinamida en una rutina de cuidado de la piel para aclarar la piel con inhibidores de la tirosinasa, un retinoide, un protector solar con color y exfoliantes como limpiadores con hidroxiácidos y retinoides es la mejor manera de eliminar las manchas oscuras de la piel . Otros bloqueadores PAR-2, como la soja activada que se encuentra en los productos Aveeno, se utilizan para aclarar la piel. Se están desarrollando nuevos bloqueadores PAR-2 ​​para su uso en productos para aclarar la piel. Estén atentos a las redes sociales @SkinTypeSolutions para saber cuándo salen al mercado nuevos bloqueadores PAR-2.


Lista de bloqueadores PAR-2

No hay muchos ingredientes que bloqueen el PAR-2. Aquí hay una lista de ingredientes para el cuidado de la piel que bloquean PAR-2:


Niacinamida

Soja activa 

Niacinamide structure

niacinamida

La niacinamida, también conocida como nicotinamida, una forma amida de la vitamina B3, se ha convertido en uno de los ingredientes más populares para el cuidado de la piel.

Los estudios clínicos sobre niacinamida han demostrado que puede reducir la transferencia de melanosomas de los melanocitos a los queratinocitos hasta en un 68 % en modelos in vitro . (5)

El bloqueo del receptor PAR-2 ​​por niacinamida es reversible y no permanente. (7)

Otra investigación demostró que una formulación que contenía 5% de niacinamida, cuando se administraba dos veces al día durante un período de 8 semanas, causaba reducciones notables en la hiperpigmentación. Un enfoque combinado, utilizando 3.Se ha documentado que la niacinamida al 5 % con palmitato de retinilo ofrece beneficios similares (6).

Además, la función de la niacinamida no se limita al control de la pigmentación. Se reconoce como un componente antiinflamatorio eficaz en el cuidado de la piel.

La niacinamida también proporciona energía celular para reparar el daño del ADN. A nivel celular, ayuda en la producción de energía al influir en la vía NAD/NADH.

Soja

Paine y cols. realizó investigaciones sobre la leche de soja y sus proteínas derivadas: el inhibidor de tripsina de soja (STI) y el inhibidor de Bowman-Birk (BBI). Sus hallazgos indicaron que estas proteínas tienen la capacidad de inhibir la activación de PAR-2, lo que a su vez puede provocar la despigmentación de la piel. (4) Los efectos de estas proteínas derivadas de la soja se pueden revertir, lo que garantiza efectos secundarios limitados. La implicación del receptor PAR-2 ​​no se limita sólo a la pigmentación; Desempeña un papel en diversas actividades celulares.

Varios estudios han ilustrado la capacidad de estos agentes para inhibir la transferencia de melanosomas, reduciendo la pigmentación. Estos efectos se probaron tanto en el laboratorio como en organismos vivos. En un experimento con microcerdos de Yucatán de piel oscura, la aplicación de extracto de soja dio como resultado una piel visiblemente más clara. Una observación clave fue que sólo la leche de soja fresca tiene este efecto, mientras que la leche de soja pasteurizada no. Esto indica que un componente de la leche fresca, probablemente la ITS, es el ingrediente activo de la despigmentación. Además, el uso de leche de soja mostró propiedades protectoras contra el oscurecimiento de la piel inducido por los rayos UVB. Los ensayos en humanos también confirmaron una reducción de las manchas pigmentadas tras la aplicación de extracto de soja. (11)

Otro estudio profundizó en la eficacia de un humectante que contiene STI y BBI no desnaturalizados. Para este estudio, se inscribieron 65 mujeres de entre 30 y 61 años con diversas afecciones cutáneas. Fueron tratados con crema hidratante o una sustancia de control dos veces al día durante 12 semanas. Los resultados mostraron mejoras significativas en varios atributos de la piel, incluida la pigmentación, la textura y la apariencia general. (9) 

Más allá de sus capacidades despigmentantes, la soja también contiene isoflavonas. Poseen propiedades antioxidantes y se han asociado con posibles beneficios para la prevención del cáncer.

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Mejores referencias y publicaciones científicas sobre bloqueadores de los receptores PAR-2

  1. Baumann L. Agentes despigmentantes en el cap. 41 de Dermatología Cosmética de Baumann Ed 3. (McGraw Hill 2022)
  2. Baumann, L. Cap.32,44 y 45 en Cosmecéuticos e ingredientes cosméticos (McGraw Hill 2015)
  3. Seiberg, M., Paine, C., Sharlow, E., Eisinger, M., Shapiro, S. S, Andrade-Gordón, P., y Costanzo, M. (2000). La inhibición de la transferencia de melanosomas produce un aclaramiento de la piel. Revista de Dermatología de Investigación, 115(2), 162-167.
  4. Paine C, Sharlow E, Liebel F, et al. Un enfoque alternativo a la despigmentación mediante extractos de soja mediante la inhibición de la vía PAR-2. J Invest Dermatol. 2001;116:587.
  5. Hakozaki T, Minwalla L, Zhuang J, et al. El efecto de la niacinamida sobre la reducción de la pigmentación cutánea y la supresión de la transferencia de melanosomas. Br J Dermatol. 2002;147:20.
  6. Otte N, Borelli C, Korting HC. Nicotinamida: acciones biológicas de un ingrediente cosmético emergente. Int J Cosmet Sci. 2005;27:255.
  7. Hanif, N., Al Shami, A. METRO A, Khalid, K. A, y Hadi, H. (2020). Agentes aclaradores de la piel de origen vegetal: una revisión. J. Phytopharm, 9, 54-60.
  8. Pedroso, A. GRAMO., Furtado, G. R D, y Barbosa, K. l (2022). Niacinamida para el tratamiento del melasma: una revisión integradora de ensayos clínicos aleatorios. Investigación, Sociedad y Desarrollo, 11(11), e198111133581-e198111133581.
  9. Wallo W, Nebus J, Leyden JJ. Eficacia de un humectante de soja en el fotoenvejecimiento: un estudio doble ciego, controlado por vehículo, de 12 semanas. J Drugs Dermatol. 2007;6:917. Wallo W, Nebus J, Leyden JJ. Eficacia de un humectante de soja en el fotoenvejecimiento: un estudio doble ciego, controlado por vehículo, de 12 semanas. J Drugs Dermatol. 2007;6:917.Wallo W, Nebus J, Leyden JJ. Eficacia de un humectante de soja en el fotoenvejecimiento: un estudio doble ciego, controlado por vehículo, de 12 semanas. J Drogas Dermatol. 2007;6:917.
  10. Liu JC, Seiberg M. Aplicaciones de la soja total en el cuidado de la piel. En: Baran R, Maibached H, eds. Libro de texto de Dermatología Cosmética. 3ª edición., Nueva York, Nueva York: Taylor & Francis Informa Healthcare; 2004:115.Liu JC, Seiberg M. Aplicaciones de la soja total en el cuidado de la piel. En: Baran R, Maibached H, eds. Libro de texto de Dermatología Cosmética. 3ª edición., Nueva York, Nueva York: Taylor & Francis Informa Healthcare; 2004:115.
  11. Hermanns JF, Petit L, Martalo O, et al. Desentrañando los patrones de hiperpigmentación facial subclínica enriquecida con feomelanina: efecto de los agentes despigmentantes. Dermatología. 2000;201:118.

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