PAR-2-Blocker zur Aufhellung der Haut und zum gleichmäßigen Hautton
Protease-aktivierter Rezeptor 2 (PAR-2) ist ein Rezeptor in der Epidermis der Haut der blockiert werden kann, um die Haut aufzuhellen Farbe. Niacinamid ist ein Beispiel für einen PAR-2-Inhibitor. Die Blockierung dieses Rezeptors kann auch dazu beitragen, das Wiederauftreten von Melasma und Hyperpigmentierung zu verhindern.
Das Hinzufügen von PAR-2-Blockern zu Ihrer Hautaufhellungskur ist eine Möglichkeit, die Haut schneller aufzuhellen. Wir empfehlen die Verwendung verschiedener Arten von Hautaufhellern in Ihrer Hautpflegeroutine, um dunkle Flecken auf der Haut aufzuhellen. PAR-2-Rezeptorblocker können mit Retinoiden und Tyrosinasehemmern und anderen hautaufhellenden Inhaltsstoffen verwendet werden.
Die Behandlung eines ungleichmäßigen Hauttons wie Melasma und dunkler Flecken ist eine Herausforderung, da die Wirkung hautaufhellender Inhaltsstoffe 8–16 Wochen dauert. Es gibt keine Möglichkeit, die Haut über Nacht aufzuhellen, aber es gibt Tipps, wie Hautaufhellungsbehandlungen schneller und besser wirken, wie zum Beispiel die Verwendung hautaufhellender Inhaltsstoffe aus verschiedenen Kategorien in Ihrer Hautpflegeroutine. PAR-2-Blocker sind eine dieser Kategorien.
Um zu verstehen, wie PAR-2-Blocker wirken, müssen Sie nun wissen, wie das Hautpigment Melanin in die Hautzellen gelangt, die Keratinozyten genannt werden.
Wo wird Melanin produziert?
Hautpigment, bekannt als Melanin, wird in der Melanozytenzelle hergestellt und in Melanosomen verpackt, um an die Hautzellen abgegeben zu werden. Ein Melanozyten versorgt 35 oder mehr Hautzellen in der Epidermis mit Melanin. Melanozyten bewegen sich in der Epidermis und Dermis, aber für diese Diskussion werden wir uns Melanozyten vorstellen, die sich an der Unterseite der Epidermis der Haut befinden und eine epidermale Melanineinheit bilden. Jeder Melanozyt sieht aus wie ein Oktopus und hat lange Arme, die sich zwischen Hautzellen in der Epidermis, sogenannten Keratinozyten, erstrecken.
Das in Melanosomen verpackte Hautpigment Melanin wandert die Arme der Melanozyten hinauf und in die über 36 daran befestigten Keratinozyten. Dadurch wird die Hautfarbe dunkler.
Warum ist ein PAR-2-Blocker in Produkten zur Hautaufhellung wichtig?
An den Verbindungsstellen zwischen Melanozyten und Keratinozyten befindet sich ein Rezeptor, der wie eine verschlossene Tür funktioniert. Dieser Eingang wird PAR-2-Rezeptor genannt. Damit mit Melanin gefüllte Melanosomen vom Melanozyten zum Keratinozyten gelangen können, muss die PAR-2-Tür geöffnet sein. Hautaufhellende Inhaltsstoffe, die den PAR-2-Rezeptor blockieren, verhindern diese Bewegung der Melanosomen und verhindern so die Pigmentierung der Haut.1
Wie blockiert man den PAR-2-Rezeptor, um die Haut aufzuhellen?
Hautpflegeinhaltsstoffe können verwendet werden, um den PAR-2-Rezeptor zu blockieren. Diese fungieren als Schlösser an der PAR-2-Tür, die verhindern, dass Melanin in die Hautzellen gelangt. Durch die Verwendung eines PAR-2-blockierenden Hautpflegeinhaltsstoffs wird die Pigmentierung der Haut verhindert. PAR-2-Blocker hellen dunkle Haut nicht schnell auf, verhindern aber eine weitere Pigmentierung, sodass es bei Hautaufhellern über 30 Tage dauern kann, bis ein Unterschied in der Hautfarbe erkennbar ist. PAR-2-blockierende Inhaltsstoffe sollten in Kombination mit Tyrosinase-Inhibitoren verwendet werden, die die Produktion von Melanin verhindern, sowie mit Peelings, die dabei helfen, alte Hautzellen abzuschuppen, damit sie durch neuere, weniger pigmentierte Hautzellen ersetzt werden können. Natürlich muss Sonnenschutz verwendet werden, um die Neubildung von Melanin zu verhindern.
Welche Hautpflegeinhaltsstoffe sind PAR-2-Blocker?
Der am häufigsten verwendete PAR-2-blockierende kosmezeutische Inhaltsstoff ist Niacinamid. Niacinamid hat viele wichtige Funktionen, wie z. B. die Verringerung von Entzündungen, die Erhöhung der Zellenergie zur Unterstützung zellulärer Reparaturprozesse und die Blockierung von PAR-2. Kombinieren Sie Niacinamid in einer hautaufhellenden Hautpflegeroutine mit Tyrosinasehemmern, einem Retinoid, einem getönten Sonnenschutz und Peelings wie Hydroxysäurereinigern und Retinoiden, um dunkle Flecken auf der Haut am besten zu entfernen. Andere PAR-2-Blocker wie aktiviertes Soja, das in Aveeno-Produkten enthalten ist, werden zur Aufhellung der Haut verwendet. Für den Einsatz in Hautaufhellungsprodukten werden neue PAR-2-Blocker entwickelt. Bleiben Sie auf dem Laufenden in den sozialen Medien @SkinTypeSolutions, um zu erfahren, wann neue PAR-2-Blocker auf den Markt kommen.
Liste der PAR-2-Blocker
Es gibt nicht viele Inhaltsstoffe, die PAR-2 blockieren. Hier ist eine Liste der PAR-2-blockierenden Hautpflegebestandteile:
Aktives Soja
Niacinamid
Niacinamid, auch bekannt als Nicotinamid – eine Amidform von Vitamin B3 – ist zu einem der beliebtesten Hautpflegeinhaltsstoffe geworden.
Klinische Studien zu Niacinamid haben gezeigt, dass es in In-vitro-Modellen den Melanosomentransfer von Melanozyten in Keratinozyten um bis zu 68 % reduzieren kann. (5)
Die Blockierung des PAR-2-Rezeptors durch Niacinamid ist reversibel und nicht dauerhaft. (7)
Andere Untersuchungen zeigten, dass eine Formulierung mit 5 % Niacinamid bei zweimal täglicher Verabreichung über einen Zeitraum von 8 Wochen zu einer spürbaren Verringerung der Hyperpigmentierung führte. Ein kombinierter Ansatz unter Verwendung von 3.Es wurde dokumentiert, dass 5 % Niacinamid mit Retinylpalmitat ähnliche Vorteile bietet (6).
Darüber hinaus beschränkt sich die Rolle von Niacinamid nicht nur auf die Kontrolle der Pigmentierung. Es gilt als wirksamer entzündungshemmender Bestandteil in der Hautpflege.
Niacinamid gibt den Zellen auch Energie zur Reparatur von DNA-Schäden. Auf zellulärer Ebene unterstützt es die Energieproduktion, indem es den NAD/NADH-Weg beeinflusst.
Soja
Paine et al. führte Forschungen zu Sojamilch und ihren abgeleiteten Proteinen durch: Sojabohnen-Trypsin-Inhibitor (STI) und Bowman-Birk-Inhibitor (BBI). Ihre Ergebnisse zeigten, dass diese Proteine die PAR-2-Aktivierung hemmen können, was wiederum zu einer Depigmentierung der Haut führen kann. (4) Die Wirkung dieser aus Soja gewonnenen Proteine kann umgekehrt werden, wodurch die Nebenwirkungen begrenzt sind. Die Beteiligung des PAR-2-Rezeptors beschränkt sich nicht nur auf die Pigmentierung; es spielt eine Rolle bei verschiedenen zellulären Aktivitäten.
Mehrere Studien haben die Fähigkeit dieser Wirkstoffe gezeigt, die Melanosomenübertragung zu hemmen und so die Pigmentierung zu reduzieren. Diese Effekte wurden sowohl im Labor als auch an lebenden Organismen getestet. In einem Experiment mit dunkelhäutigen Yucatan-Mikroschweinen führte die Anwendung von Sojabohnenextrakt zu einer sichtbar helleren Haut. Eine wichtige Beobachtung war, dass nur frische Sojamilch diesen Effekt hat, pasteurisierte Sojamilch hingegen nicht. Dies weist darauf hin, dass ein Bestandteil der Frischmilch, wahrscheinlich der STI, der aktive Bestandteil der Depigmentierung ist. Darüber hinaus zeigte die Verwendung von Sojamilch schützende Eigenschaften gegen UVB-induzierte Hautverdunkelung. Auch Versuche am Menschen bestätigten eine Verringerung der Pigmentflecken nach der Anwendung von Sojaextrakt. (11)
Eine weitere Studie untersuchte die Wirksamkeit einer Feuchtigkeitscreme, die nicht denaturiertes STI und BBI enthält. Für diese Studie wurden 65 Frauen im Alter von 30 bis 61 Jahren mit unterschiedlichen Hauterkrankungen eingeschlossen. Sie wurden 12 Wochen lang zweimal täglich mit der Feuchtigkeitscreme oder einer Kontrollsubstanz behandelt. Die Ergebnisse zeigten deutliche Verbesserungen bei mehreren Hautmerkmalen, einschließlich Pigmentierung, Textur und Gesamterscheinung. (9)
Soja enthält neben seiner Fähigkeit zur Depigmentierung auch Isoflavone. Diese besitzen antioxidative Eigenschaften und wurden mit potenziellen krebsvorbeugenden Vorteilen in Verbindung gebracht.
Dr. Leslie Baumann MD, FAAD
Beste Referenzen und wissenschaftliche Veröffentlichungen zu PAR-2-Rezeptorblockern
- Baumann L. Depigmentierende Mittel in Kap. 41 von Baumanns Cosmetic Dermatology Ed 3. (McGraw Hill 2022)
- Baumann, L. CH.32, 44 und 45 in „Cosmeceuticals and Cosmetic Ingredients“ (McGraw Hill 2015)
- Seiberg, M., Paine, C., Sharlow, E., Eisinger, M., Shapiro, S. S, Andrade-Gordon, P., & Costanzo, M. (2000). Die Hemmung des Melanosomentransfers führt zu einer Aufhellung der Haut. Journal of Investigative Dermatology, 115(2), 162-167.
- Paine C, Sharlow E, Liebel F, et al. Ein alternativer Ansatz zur Depigmentierung durch Sojabohnenextrakte durch Hemmung des PAR-2-Signalwegs. J Invest Dermatol. 2001;116:587.
- Hakozaki T., Minwalla L., Zhuang J. et al. Die Wirkung von Niacinamid auf die Reduzierung der Hautpigmentierung und die Unterdrückung der Melanosomenübertragung. Br J Dermatol. 2002;147:20.
- Otte N, Borelli C, Korting HC. Nicotinamid – biologische Wirkungen eines neuen kosmetischen Inhaltsstoffs. Int J Cosmet Sci. 2005;27:255.
- Hanif, N., Al-Shami, A. M A, Khalid, K. A, & Hadi, H. (2020). Pflanzliche Hautaufheller: Ein Rückblick. J. Phytopharm, 9, 54-60.
- Pedroso, A. G., Furtado, G. R D, & Barbosa, K. L (2022). Niacinamid zur Behandlung von Melasma: eine integrative Überprüfung randomisierter klinischer Studien. Forschung, Gesellschaft und Entwicklung, 11(11), e198111133581-e198111133581.
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- Hermanns JF, Petit L, Martalo O, et al. Aufklärung der Muster der subklinischen, mit Phäomelanin angereicherten Hyperpigmentierung im Gesicht: Wirkung von Depigmentierungsmitteln. Dermatologie. 2000;201:118.